Obinutuzumab

　　Obinutuzumab （GA101） 是新型糖工程化 II 型 CD20 人源化 IgG1 单克隆抗体，用于非霍奇金淋巴瘤的研究。

 

　　MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

 

　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　研究发现，Obinutuzumab在诱导细胞直接死亡方面优于利妥昔单抗和ofatumumab（独立于抗体处理形成的细胞聚集破坏所需的机械操作），而在介导CDC方面的效力则低10 - 1000倍。在ADCC和全血b细胞衰竭试验中，Obinutuzumab表现出优于利妥昔单抗和ofatumumab的活性，并在ADCP中与这两种药物相媲美。与CD20结合时，Obinutuzumab的内化率也比rituximab和ofatumumab慢

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　对于已建立的RL肿瘤，Obinutuzumab比相同剂量的利妥昔单抗更有效。obinutuzumab对RL异种移植的抗肿瘤作用在抑制肿瘤生长（TGI）方面是剂量依赖性的。使用NCI公式计算第34天的TGI，显示obinutuzumab 10、30和100 mg/kg剂量的值分别为25、75和85%。30和100 mg/kg的高剂量obinutuzumab显著抑制RL肿瘤的生长，并导致部分肿瘤完全缓解（分别为10%和30%）。obinutuzumab与这些方案的耐受性是极好的，没有观察到显著的体重改变。Obinutuzumab诱导强大的抗肿瘤作用，包括在SU-DHL4模型中完全缓解肿瘤，与利妥昔单抗和ofatumumab相比，整体疗效更好。与利妥昔单抗+苯达莫司汀相比，Obinutuzumab +苯达莫司汀获得了更好的肿瘤生长抑制，并显示了统计上显著的效果与各自的单一治疗。Obinutuzumab联合化疗优于各自的单药治疗。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　实验参考方法

 

　　动物实验

 

　　小鼠：对于异种移植实验，1×106 RL细胞在第1天皮下注射。当肿瘤在10只老鼠中出现时，老鼠被随机分组，并开始治疗。在第一组实验中，利妥昔单抗和obinutuzumab作为单药治疗，剂量不同，每周两次。10只小鼠分为5组，分别为：对照组（NaCl 0.9%）、利妥昔单抗（30 mg/kg）、大单抗（10 mg/kg）、大单抗（30 mg/kg）、大单抗（100 mg/kg）。这种治疗每周静脉注射两次。密切监测小鼠的体重和一般状态。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。