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AMPK 激动剂二甲双胍Metformin

  Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy)。
 
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  Metformin生物活性
 
  体外活性
 
  二甲双胍(1,1-二甲基双胍)以浓度依赖性方式抑制ESC的增殖。集成电路50A-ESC为2.45 mM,N-ESC为7.87 mM。二甲双胍对分泌期A-ESCs的AMPK信号激活的作用比对增殖期细胞的作用强
 
  二甲双胍(0-500μM)通过IC以剂量依赖性方式降低糖原合成50 培养的大鼠肝细胞中的196.5μM值
 
  二甲双胍通过IC显示对PC-3细胞的细胞活力和细胞毒性作用50 5毫米
 
  体内活性
 
  单独使用二甲双胍(1,1-二甲基双胍; 100 mg / kg,口服)和带有异丙肾上腺素基团的二甲双胍(25、50、100 mg / kg)通过组织病理学分析减轻心肌细胞坏死
 
  二甲双胍(> 900 mg / kg /天,口服)可导致Crl:CD(SD)大鼠的死亡/死亡和毒性的临床体征
 
  溶剂与溶解度
 
  体内
 
  1.将二甲双胍溶解于300 mM的PBS中,并保存在-20°C下。二甲双胍的工作溶液是新鲜制备的

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