Tamoxifen

    Tamoxifen (ICI 47699) 是一种选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    Tamoxifen（ICI 47699）对MCF-7细胞（EC 50 = 1.41μM）和T47D细胞（EC 50 = 2.5μM ）表现出较强的抑制作用，但不影响MDA-MB-231细胞。

 

    体内

 

    Tamoxifen诱导的基因敲除策略具有明显的优势，因为可以以组织特异性方式随意消灭成年小鼠中的基因表达。为了研究Med1在成年心脏中的作用，每天对7周大的TmcsMed1 -/-小鼠腹膜内注射Tamoxifen，剂量为65 mg / kg，持续5天，然后在选定的间隔处杀死。qPCR的RNA分析显示，Tamoxifen注射3天后Med1表达开始下降（下降约70％），注射5天后，心脏中几乎检测不到Med1表达。Tamoxifen诱导的成年小鼠Med1（TmcsMed1 -/-）的心脏特异性破坏导致扩张型心肌病。

 

    实验参考方法

 

    Animal Administration

 

    然后以65mg / kg体重的日剂量腹膜内给予 三周龄的小鼠[3]和

 

    7周龄TmcsMed1 -/-小鼠和野生型同窝小鼠5天，然后在开始Tamoxifen治疗后的选定间隔处杀死。对于每个实验，使用3-5只小鼠作为对照和csMed1 -/-。为了获得存活曲线，使用了41 csMed1 -/-和41 csMed1 fl / fl小鼠。十三TmcsMed -/-使用Tamoxifen诱导模型，将小鼠和相同数量的同窝幼仔用于存活曲线实验。动物安乐死的具体标准包括：没有食物或水的摄入，活动缓慢或没有活动，心跳减弱或缺乏，胸部没有心慌以及呼吸活动没有。通过腹膜内注射戊巴比妥以150mg / kg体重的剂量使小鼠安乐死，以最大程度地减少痛苦。

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。