Cytosporone B

    Cytosporone B (Csn-B; Dothiorelone G) 是天然存在的核孤儿受体Nur77/NR4A1激动剂，EC50值为0.278 nM。

 

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    生物活性

 

    体外

 

    胞嘧啶B靶向Nur77的配体结合域，选择性地刺激Nur77的反式激活活性。Cytosporone B在与GAL4-Nur77或GAL4-LBD共转染的细胞中诱导萤光素酶活性。Nur77的细胞孢子B 的EC 50为0.278 nM。Cytosporone B在胃癌细胞BGC-823中显示出强大的促凋亡活性。63.5％的细胞在用细胞孢子B处理48小时后呈凋亡。胞嘧啶B对癌细胞具有选择性作用。胞嘧啶B抑制人胃癌BGC-823细胞和人结肠癌SW620细胞的增殖达470％，但对人肺癌H1299细胞和人肝癌HepG2细胞的影响不大。

 

    体内

 

    在野生型小鼠的肝细胞中，报道的转录活性被胞嘧啶B处理诱导了五倍。在野生型小鼠中，胞嘧啶B处理可在头30分钟内将葡萄糖水平从3.2毫摩尔显着提高至11.4 mM，此后血糖逐渐降低，在300分钟后达到初始水平。

 

    实验参考方法

 

    细胞分析

 

    将人胃癌BGC-823细胞和人结肠癌SW620细胞用细胞孢子B在0-15μg/ mL下处理72小时。使用MTT测定法测量细胞活力

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

    Animal Administration

 

    小鼠：将接种的小鼠随机分为两组。一组每周两次腹腔注射剂量为13 mg / kg的胞嘧啶B。另一组被给予不含细胞孢子B的DMSO。每周监测裸鼠的食物消耗和体重。四周后，将裸鼠杀死，将形成的肿瘤切除，固定并包埋

 

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。