MB-07811(VK-2809)

　　MB-07811 (VK-2809) 是一种具有口服活性的 MB07344 的 HepDirect 前药，MB07344 是一种肝脏靶向甲状腺激素受体 β 激动剂。MB-07811 具有降低胆固醇和甘油三酯的活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　MB‑07811（VK‑2809）具有潜在的肝脏靶向性，对甲状腺激素受体的亲和力较低（TRβ Ki = 14.6 ± 0.5 μM；TRα Ki = 12.5 ± 0.6 μM）[2]。

 

　　MCE 未独立验证上述方法的准确性，仅供参考。

 

　　体内研究

 

　　MB‑07811（VK‑2809）（0.3–30 mg/kg，每日口服一次，连续 14 天）可降低饮食诱导肥胖小鼠的胆固醇和甘油三酯水平[2]。

 

　　MCE 未独立验证上述方法的准确性，仅供参考。

 

　　动物模型：4 周龄雄性 C57BL/6 小鼠（饮食诱导肥胖（DIO）小鼠）[2]

 

　　给药剂量：0.3 mg/kg、1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg

 

　　给药方式：每日口服一次，连续 14 天

 

　　结果：降低血浆总胆固醇水平；在最高剂量下可使血浆甘油三酯降低 40%。

 

　　参考文献

 

　　[2]. Erion MD, et al. Targeting thyroid hormone receptor-beta agonists to the liver reduces cholesterol and triglycerides and improves the therapeutic index. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Sep 25;104(39):15490-5.