740 Y-P是PI3K激活剂

2023-09-13 　　　 MCE

　　740 Y-P (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的，具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白，但不能单独结合 GST。

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　　740 Y-P是PI3K激活剂的生物活性

　　体外研究

　　Y-P 740 (50 μg/mL;48 h)特异性刺激有丝分裂发生的效果优于EGF或FGF刺激进入s期，C2细胞中s期细胞比例为48.3%。此外，LY294002 (HY-10108)或Wortmannin (HY-10197)能有效抑制肽刺激的有丝分裂反应。

　　740 Y-P (1 μg/mL)在最低浓度时刺激有丝分裂。在血清存在和不存在的情况下(0.5%)，肽都能刺激有丝分裂发生，在血清存在和不存在的情况下，在50 μg/mL时观察到最大的反应。740Y-P刺激有丝分裂发生是高度特异性的，而不是细胞可渗透SH2结构域结合肽的一般特征。

　　740 y-p (30 μm;24小时)显著抑制go诱导的PC12细胞LC3-II/LC3-I水平。

　　Western Blot分析

　　细胞系:pc12细胞

　　浓度:30 μM

　　时间:24小时

　　结果:抑制LC3-II蛋白表达。

　　体内研究

　　Y-P不仅在活细胞中内化，在体内也能与p85相互作用。

　　740 Y-P(腹腔注射;10毫克/公斤;在阿尔茨海默病(AD)大鼠模型中，Aβ(25-32)处理的海马组织中ROS水平降低，AKT和PI3K磷酸化程度增加。

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