Pregnenolone 16α-carbonitrile

　　Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种具有口服活性的典型和有效的啮齿动物 PXR 激活剂。Pregnenolone 16α-carbonitrile 是一种合成类固醇，可诱导细胞色素 P450 3A 的表达。Pregnenolone 16α-carbonitrile 对随后的应激性损伤表现出更强的耐受性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　孕烯醇酮16α-羰腈是一种有效的啮齿动物pxr激活剂。孕烯醇酮16α-羰腈是一种合成类固醇，可诱导细胞色素P450 3A的表达。孕烯醇酮16α-carbonitrile对随后的应激侮辱表现出增强的抵抗力。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

 

　　体内研究

 

　　孕烯醇酮16α-羰腈（40 mg/kg/天；i.p。在WT小鼠的mRNA、蛋白和酶水平上诱导Cyp3a11和Cyp2b10的表达。

 

　　孕烯醇酮16α-羰腈（100 mg/kg;知识产权；单剂量）诱导体重150 ~ 200 g成年雌性sd大鼠CYP3A mRNA的表达。

 

　　孕烯醇酮16α-羰腈（35 mg/kg;强饲法；每日1次，持续3天）增加Pgp表达的雄性sd大鼠，年龄约100日龄，体重250-400 g。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

 

　　动物模型：wt和Pxr-/-小鼠

 

　　用量：40 mg/kg

 

　　方式和频次：ip;每天 两天

 

　　结果：在WT小鼠的mRNA、蛋白和酶水平上诱导Cyp3a11和Cyp2b10的表达。

 

　　对Pxr-/-小鼠Cyp3a11表达影响不大