(S)-(+)-Dimethindene maleate是M2受体拮抗剂

　　(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08)，M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　(S)-(+)-Dimethindene maleate (2 μM；1 小时) 显著削弱小鼠扩展多能干细胞 (mEPS) 细胞在嵌合囊胚中的发育潜能，并导致引物人多能干细胞 (hPSC) 转化为 hEPS 细胞的快速分化。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系:小鼠EPS细胞

 

　　浓度:2 μM

 

　　潜伏期:1小时

 

　　结果:mEPS细胞发育能力明显受损。