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Sparsentan是一种血管紧张素受体拮抗剂

  Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素II (angiotensin II) 和内皮素A (endothelin A) 受体的双重抑制剂,Ki值分别为0.8 和9.3 nM。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  生物活性
 
  Sparsentan体内
 
  斯派森坦的剂量依赖拮抗血管紧张素ii诱导的加压反应,ED50值为静脉注射的0.8 mol/kg, po为3.6 mol/kg。Sparsentan在et -1诱导的大加压模型中也显示出有效和长效作用。斯匹森坦在最低剂量(10单位mol/kg/天)下对自发性高血压大鼠的血压有显著降低作用。Sparsentan在大鼠、狗和猴子中显示出良好的口服生物利用度,平均分别为40%、86%和21% F。斯派森坦在100 mol/kg/天的药代动力学过程中,可将血压从170降至100 mmHg以下。斯派森坦在100 mol/kg/天的药代动力学过程中,可将自发性高血压大鼠转化为正常血压大鼠。
 
  溶剂和溶解度
 
  体外:
 
  DMSO:250 mg / mL(421.76 mM ;需要超声波)
 
  H2O:<0.1 mg / mL(不溶)
  请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
 
  储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用
 
  实验参考方法
 
  动物实验
 
  大鼠:大鼠灌胃赋形剂,紧接着第一次大剂量(静脉)静脉注射血管紧张素II作为控制增压反应。口服伊贝沙坦(30°mol/kg)和斯派森坦(30°mol/kg),并在不同的时间间隔内再次给大鼠注射血管紧张素II,每次给药时间为6-8只大鼠。用药前后最大血压升高的差异被报道为对血管紧张素II增压效应的百分比(%)抑制。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料仅供参考。

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