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GW9662的分子量

  GW9662是有效,选择性的 PPARγ 拮抗剂,IC50值为3.3 nM,比PPARα和PPARδ的选择性高10倍和1000倍。

        GW9662的分子量:276.68

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  GW9662生物活性

  体外

  GW9662抑制放射性配体与PPARγ,PPARα和PPARδ的结合,pIC50为8.48±0.27(IC50 = 3.3 nM; n = 10),7.49±0.17(IC50 = 32 nM; n = 9),和5.69±0.17(IC50 = 2000) nM; n = 3)。 GW9662具有纳摩尔IC50对比PPARγ,并且在分别使用PPARα和PPARδ的结合实验中效力低10倍和600倍。 在基于细胞的报告分析中,GW9662是全长PPARγ的有效选择性拮抗剂。 与单独使用50μM罗格列酮(P = 0.001)或10μMGW9662(P = 0.01)治疗相比,用50μM罗格列酮和10μMGW9662共同治疗导致7天后活细胞数量统计学上更低。

  体内

  BADGE-和GW9662(1mg / kg,i.p。)治疗小鼠的骨髓(BM)有核细胞计数显着高于再生障碍性贫血(AA)组。 GW9662(1 mg / kg,i.p。)在很大程度上减弱了脂多糖(LPS)在大鼠中的肾脏保护作用。

  GW9662溶剂和溶解度

  体外:

  DMSO:≥100mg / mL(361.43 mM)

  H2O:<0.1 mg / mL(不溶)

  *“≥”表示可溶,但饱和度未知。
gw9662溶解性

  体内:

  1。逐个添加每种溶剂:10%DMSO 《40%PEG300 《5%Tween-80 《45%盐水

  溶解度:≥2.5mg / mL(9.04 mM); 明确解决方案

  2。逐个加入每种溶剂:10%DMSO 《90%玉米油

  溶解度:≥2.5mg / mL(9.04 mM); 明确解决方案

  GW9662实验参考方法

  细胞分析

  将细胞(MCF7,MDA-MB-231,MDA-MB-468)以每孔1×103个细胞的密度接种在96孔板中的RPMI培养基中。 孵育过夜以允许细胞附着后,除去培养基并用含有不同浓度的罗格列酮(1-100μM),GW9662(100nM-50μM)或溶剂(DMSO)的新鲜培养基替换。 还将MDA-MB-231细胞进行同时添加的罗格列酮(10,50μM)和GW9662(1,10μM)的组合。 在所有情况下,DMSO的最终浓度不超过0.1%,并且未发现在该浓度下测试的任何细胞系中都具有细胞毒性。 使用标准MTT测定法在连续72小时暴露后评估化学敏感性。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

  Animal Administration

  小鼠

  近交系C57BL / 6(B6,H2b / b),DBA / 1J(DBA / 1,H2q / q),FVB / NJ(FVB,H2q / q)小鼠和同基因C.B10-H2b / b / LilMcd(CB10, 使用H2b / b)小鼠。 BADGE或GW9662通过每天腹膜内注射30mg / kg用于BADGE,或以1mg / kg用于GW9662,从实验前一天开始并持续长达2周。 在FVB AA模型中,一些小鼠在LN注射后1小时开始注射环孢菌素A(CsA,50mg / kg /天),并且作为免疫抑制持续5天。 在实验结束时,通过吸入CO 2使小鼠安乐死。

  大鼠

  在该研究中使用重量为215至315g的62只雄性Wistar大鼠。 将动物随机分成如下6组:(1)I / R组:对照组,在肾脏前24小时和12小时给大鼠施用10%(v / v)DMSO(GW9662载体,1mL / kg,IP) 在肾I / R前24小时I / R和盐水(LPS载体,1mL / kg,IP)(N = 12); (2)I / R LPS组:在肾脏I / R前24小时和12小时给予大鼠10%(v / v)DMSO(GW9662载体,1mL / kg,IP)和LPS(1mg / kg) ,IP)肾脏I / R前24小时(N = 11); (3)I / R GW9662组:在肾脏I / R前24小时和12小时给予大鼠GW9662(1mg / kg,IP),并在24小时前给予生理盐水(LPS载体,1mL / kg,IP)。 肾I / R(N = 9); (4)I / R LPS + GW9662组:在肾脏I / R前24小时和12小时给予大鼠GW9662(1mg / kg,IP),并且在肾脏给药前24小时给予LPS(1mg / kg,IP) / R(N = 11); (5)假手术组:除肾脏I / R外,对大鼠进行与上述相同的外科手术。 给大鼠施用10%(v / v)DMSO(GW9662载体,1mL / kg,IP)和盐水(LPS载体,1mL / kg,IP),其时间与上述相同(N = 12); (6)假GW9662组:除肾I / R外,对大鼠进行与上述相同的外科手术。 给大鼠施用GW9662(1mg / kg,IP)和盐水(LPS载体,1mL / kg,IP),其时间与上述相同(N = 7)。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

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