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Rimonabant-利莫那班

    Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体1 (CB1) 高效的、选择性的拮抗剂, Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
 
    MCE的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    Rimonabant生物活性
 
    体外研究
 
    Rimonabant可以抑制Mtb的生长,MIC为54μM。MmpL3是一种抗结核靶标,是Rimonabant的直接靶标。
 
    利莫那班本身(10 -12 -10 -3 M,12种浓度)以浓度依赖性方式抑制[ 35 S] GTPgS与人皮质膜的基础结合,-log IC 50为4.7±0.2(IC 50 = 20) μM)和最大抑制率为48±2%。
 
    体内研究
 
    将Rimonabant(10 mg / kg灌胃)喂养3个月大的雄性肥胖Zucker大鼠作为葡萄糖耐量受损模型,并将10周龄至6个月大的男性肥胖Zucker大鼠作为代谢模型综合征。RANTES和MCP-1血清水平在肥胖与瘦Zucker大鼠中增加,并且通过使用Rimonabant的长期治疗显着降低,这减缓了代谢综合征大鼠的体重增加。中性粒细胞和单核细胞在年轻和老年肥胖与瘦Zucker大鼠中显着增加,并且由Rimonabant降低。血小板结合的纤维蛋白原在两个年龄的肥胖与瘦Zucker大鼠中显着增强,并且被Rimonabant减少。
 
    Rimonabant(每日20毫克)显示许多心脏代谢风险因素显着减少。
 
    溶剂和溶解度
 
    体内:
 
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案,配制前请先配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂 (为保证实验结果的可靠性,体内实验的工作也建议您现用现配,当天使用;澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;以下溶剂前的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比):
 
    1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》40%PEG300 》5%吐温-80 》45%生理盐水
 
    溶解度:2.5 mg / mL(5.00 mM); 暂停解决方案; 需要超声波
 
    2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 》90%玉米油
 
    溶解度:≥2.5mg / mL(5.00 mM); 明确解决方案
 
    *以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购

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