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Birinapant拮抗剂-TL32711比瑞那帕

  Birinapant(TL32711)是一种二价的Smac模拟物,是XIAP和CIAP1的强效拮抗剂,?d 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 使完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和生物体优良,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和产生细胞死亡。Birinapant (TL32711) 并与TRAF2相关的cIAP,删除TNF TNF引起的NF-κB活化。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  Birinapant (TL32711)(30-10000 nM;24 小时)以剂量依赖性方式显着降低 SUM190 细胞的活力
 
  Birinapant (TL32711)(30-1000 nM;4 小时)显示 cIAP1 水平显着降低和 PARP 裂解增强,并诱导细胞凋亡
 
  Birinapant (TL32711) 以高亲和力结合 cIAP1、cIAP2 和 XIAP 的分离 BIR3 结构域和 ML-IAP 的单个 BIR 结构域,并快速降解 TRAF2 结合的 cIAP1 和 cIAP2,从而抑制 TNF 介导的 NF-κB 激活  推荐阅读:LY294002抑制剂-pi3k
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
 
  细胞活力测定
 
  细胞系:TRAIL 抗性 SUM190 IBC 细胞
 
  专注:30、100、300、1000、10000 纳米
 
  孵化时间:24小时
 
  结果:以剂量依赖性方式显着降低 SUM190 细胞的活力。
 
  蛋白质印迹分析
 
  细胞系:SUM190细胞
 
  处理浓度:30、300、1000 纳米
 
  处理时间:4个小时
 
  结果:显示 cIAP1 水平显着降低,PARP 裂解增强。
 
  体内研究
 
  Birinapant (TL32711) (30 mg/kg; ip; 每三天 (*5)) 在临床前模型中显示出抗肿瘤功效并且没有明显的毒性[2].
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物模型:雌性无胸腺裸鼠(低传代、患者来源的卵巢癌、结直肠癌和黑色素瘤异种移植模型)[2]
 
  剂量:30 毫克/公斤
 
  给药方式和频次:腹腔注射;每三天 (*5)
 
  结果:从而抑制了肿瘤的生长。

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