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BLU-5937是P2X3拮抗剂

  BLU-5937 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。BLU-5937 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。BLU-5937 具有很强的镇咳作用。
 
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  BLU-5937的生物活性
 
  体外活性
 
  BLU-5937(500 nM)能够通过P2X3同源三聚体受体拮抗作用,阻断αβ-meATP诱导的大鼠背根神经节(DRGs)中分离的初级伤害感受器的致敏和激发活性。冲洗后,αβ-meATP的敏化作用和对BLU-5937的抑制作用是可逆的
 
  体内活性
 
  BLU-5937(0.3-0 mg / kg,口服;雄性Dunkin Hartley豚鼠)治疗在豚鼠咳嗽模型中以剂量依赖性方式显着降低组胺诱导的柠檬酸引起的咳嗽次数的增加
 
  还显示BLU-5937(3和30 mg / kg,口服)可显着减少剂量依赖性的ATP诱导的豚鼠柠檬酸引起的咳嗽
 
  动物模型:雄性Dunkin Hartley豚鼠
 
  给药剂量:0.3 mg / kg,3 mg / kg,30 mg / kg
 
  给药方式和频次:口服给药
 
  结果:以剂量依赖性方式显着降低了组胺诱导的柠檬酸引起的咳嗽次数的增加。

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