Trabectedin

    Trabectedin (Ecteinascidin-743 or ET-743)是海洋来源的抗癌剂。

 

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    描述

 

    Trabectedin（Ecteinascidin-743或ET-743）是一种新的海洋起源抗肿瘤剂，在体外和体内均具有有效的抗肿瘤活性。IC50值：0.1-3.7 nM（乳腺癌细胞系）靶点：凋亡诱导剂; 体外抗癌：Trabectedin以时间和浓度依赖性方式诱导乳腺癌细胞的细胞毒性和凋亡。死亡受体途径分子TRAIL-R1 / DR4，TRAIL-R2 / DR5，FAS / TNFRSF6，TNF RI / TNFRSF1A和FADD的表达水平显着增加2.6倍，3.1倍，1.7倍，11.2倍和4.0倍。 - 在MCF-7细胞中通过trabectedin处理。然而，在MDA-MB-453细胞中，线粒体途径相关的促凋亡蛋白Bax，Bad，细胞色素c，Smac / DIABLO和Cleaved Caspase-3表达由4.2-，3.6-，4.8-，4诱导。5-和4.4倍，MDA-MB-453细胞中抗凋亡蛋白Bcl-2和Bcl-XL的表达水平降低了4.8倍和5.2倍。用非细胞毒性浓度的trabectedin进行的体外处理选择性地抑制MLS原发性肿瘤培养物和/或细胞系产生CCL2，CXCL8，IL-6，VEGF和PTX3 。体内：人MLS的异种移植小鼠模型显示在trabectedin处理后CCL2，CXCL8，CD68 +浸润巨噬细胞，CD31 +肿瘤血管和PTX3部分减少显着减少[3]。由于剂量限制性中性粒细胞减少症，trabectedin的MTD为700 microg / m（2），并且先前治疗/未治疗患者的RD分别为500和600 microg / m（2）。最常见的毒性是恶心/呕吐（67％），虚弱/疲劳（55％）和可逆的ASAT / ALAT升高（51％）。毒性：最常见的毒性是恶心/呕吐（67％），虚弱/疲劳（55％）和可逆的ASAT / ALAT升高（51％）。临床试验：评估利福平对晚期恶性肿瘤患者Trabectedin药代动力学的潜在影响的研究。阶段1/2