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Zelnecirnon是CCR4抑制剂

  Zelnecirnon (RPT193) 是具有口服活性的 CCR4 抑制剂。Zelnecirnon 抑制 Th2 炎性免疫细胞募集到炎症组织,在特应性皮炎、哮喘等疾病中起着过敏性炎症的具有重要作用。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  Zelnecirnon (1 nM-10 μM)抑制Th2细胞趋化或迁移,ic50值为~370 nM。
 
  体内研究
 
  Zelnecirnon (100mg /kg;订单。每天一次;在急性卵清蛋白(OVA)诱导的小鼠特应性皮炎模型中,2 d (OVA攻击前1 d)可减少皮肤炎症。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  动物模型:急性卵清蛋白(OVA)诱导的小鼠特应性皮炎模型
 
  剂量:100mg /kg
 
  给药方式:灌胃;每天一次;连续2天,在ova攻毒前1天开始(小鼠耳内)
 
  结果:耳厚明显减少。

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