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AS1842856是foxo1抑制剂

    AS1842856 是一种特异性的 Foxo1 抑制剂,IC50 为 30 nM,AS1842856 有效抑制自噬 (autophagy)。AS1842856 通过抑制 SIRT1 的表达来抑制 FoxO1 活性。AS1842856 仅通过与 FoxO1 结合而降低 FoxO1 的活性,而不影响其转录和蛋白质表达。
 
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    生物活性
 
    体外
 
    AS1842856通过抑制大鼠肝细胞系中的葡萄糖-6磷酸酶和磷酸烯醇丙酮酸羧化激酶mRNA水平,有效抑制人Foxo1的反式激活并减少葡萄糖的产生。AS1842856处理后,p-FoxO1和FoxO1的蛋白表达与对照组相比无显着差异,但p-Akt的表达与对照组相比降低。
 
    体内
 
    向糖尿病db / db小鼠口服AS1842856 会通过抑制肝糖原异生基因而导致空腹血糖水平急剧下降,而对正常小鼠给药对空腹血糖水平没有影响。在正常小鼠和db / db小鼠中,用AS1842856进行治疗还可以抑制丙酮酸注射引起的血浆葡萄糖水平升高。
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    在含有5.5 mM葡萄糖和10%FBS的DMEM中培养大鼠肝癌Fao细胞。使用葡萄糖CII测试试剂测量葡萄糖产生速率。简而言之,用所示浓度的胰岛素或AS1842856处理18小时后,用PBS染色细胞3次。然后将细胞在葡萄糖生产缓冲液(不含葡萄糖的DMEM,pH 7.4,含有20 mM丙酮酸钠,无酚红)中于5%CO 2中于37°C孵育3 h
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    动物管理局
 
    将AS1842856溶于6%的环糊精中进行口服给药。丙酮酸或葡萄糖耐量试验在7至9周龄的雄性小鼠中进行。在三个时间点(第二天的上午8点,下午6点和上午8点)对小鼠口服溶于6%环糊精的AS1842856或溶媒(仅6%环糊精)。初次给药后将食物取出并在整个研究中禁食(禁食26小时)。
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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