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Dalazatide TFA抑制剂

  Dalazatide (ShK-186) TFA 是一种特异性的 Kv1.3 钾通道肽抑制剂。Dalazatide TFA 可用于自身免疫性疾病,如如多发性硬化症 (MS)、红斑狼疮、银屑病、类风湿性关节炎、1 型糖尿病和炎症性肠病的研究。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  Dalazatide(shk - 186)(0 - 1000)下午组织以剂量依赖的方式阻断卵巢特异性GFP +效应记忆T (Tem)细胞中的Kv1.3电流,Kd为65±5点。
 
  Dalazatide(0-100 nM;3天)TFA以剂量依赖的方式抑制CCR7?T细胞增殖。
 
  Dalazatide(100 nM;30分钟)组织通过抑制钙信号通路固定炎症部位的效应记忆T (Tem)细胞,从而阻止β1整合素激活。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  细胞增殖试验
 
  细胞系:ccr7?T细胞
 
  浓度:0-100 nM
 
  时间:3天
 
  结果:抑制细胞增殖,IC50为180±37 pM。
 
  体内研究
 
  Dalazatide(ShK-186) (100 μg/kg;南卡罗来纳州。曾经)TFA在大鼠中抑制延迟型超敏反应,并抑制Tem细胞的体内运动和激活。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  动物模型:lewis大鼠大鼠,延迟型超敏反应(DTH)模型
 
  用量:100 μg/kg
 
  给药方法:皮下注射1次
 
  结果:与注射生理盐水的大鼠相比,各时间点的DTH均有所降低。抑制Tem细胞增殖。

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