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Amikacin disulfate

  Amikacin disulfate (BAY 41-6551 disulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin disulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin disulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin disulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
 
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  生物活性
 
  体外活性
 
  阿米卡星在治疗由对其他氨基糖苷类耐药的生物体引起的感染方面具有明显的优势。阿米卡奇受相对较少的阿糖苷修饰酶的影响。阿米卡星可用于治疗由诺卡氏小行星诺卡氏菌,鸟分枝杆菌胞内分枝杆菌和某些种类的“快速生长”分枝杆菌引起的感染(即,M。chelonae和M. fortuitumi)
 
  阿米卡星(100-1500μM)导致具有LD的可靠的剂量依赖性丢失侧线斑马鱼毛细胞50 值453μM
 
  体内活性
 
  阿米卡星(320 mg / kg;皮下注射;每天;连续10天;雄性Fischer大鼠)治疗增加了体内大鼠严重听力损失的机会
 
  动物模型:雄性Fischer 344只大鼠(40-50天大)
 
  剂量:320毫克/千克
 
  方式和频次:皮下注射;日常; 10天
 
  结果:诱发大鼠听力损失。

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