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DOTA-​NHS-​ester

  DOTA-NHS-ester 是用于 affibody 分子的交联剂 (linker),可用于小型动物正电子发射断层扫描 (PET),单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 和 CT 扫描。DOTA-NHS-ester 可用于标记放射研究剂或者成像探针以检测肿瘤。
 
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DOTA-​NHS-​ester
  生物活性
 
  体外研究
 
  DOTA-?NHS-?ester可以修饰人血清白蛋白(HSA)生成DOTA-HSA。DOTA-HSA经磺胺- smcc (HY-D0975)进一步修饰得到DOTA-HSA- smcc。DOTA-HSA-SMCC与ZHER2:342偶联,最终产物为DOTA-HSA-ZHER2:342。
 
  在细胞摄取实验中,DOTA-HSA-ZHER2:342被64Cu标记,64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342(0.5-2小时)在SKOV3细胞中缓慢积累,0.5 h时达到施药活性的0.71%,2 h时摄取增加到1.58%。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  体内研究
 
  在携带SKOV3肿瘤的小鼠的微pet图像中,将64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342注射到小鼠尾部。尾静脉注射后1、4、24和48小时携带SKOV3肿瘤小鼠的显微pet图像。
 
  注射后1小时可见SKOV3肿瘤,肿瘤与背景对比度较低,但在4和24小时可见肿瘤与背景对比度很好。
 
  定量分析显示SKOV3的肿瘤摄取值随时间增加,在1、4、24和48 h时分别为5.63%、9.98%、14.34%和14.12% ID/g。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

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