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DT2216是PROTAC类的BCL-XL降解剂

  DT2216是一种PROTAC类的有效的,选择性的BCL-XL降解剂。DT2216通过募集希佩尔-林道(VHL)E3泛素连接酶来降解BCR-ABL蛋白。DT2216可以抑制各种BCL-XL依赖性白血病和氟化物,但对血小板的毒性要小些。
 
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  生物活性
 
  体外
 
  DT2216(62.5,125 nM; 72小时)杀死MOLT-4细胞[1]。相关产品推荐:XZ739是PROTAC降解剂
 
  DT2216(0.001-10μM; 72小时)对具有EC的MOLT-4细胞显示高毒性50 0.052μM[1]。
 
  DT2216(0.1,0.3μM; 24小时)通过caspase-3介导的BCL-2同源拮抗杀伤剂(BAK)和BCL-2相关X蛋白(BAX)依赖方式的凋亡杀死MOLT-4细胞
 
  凋亡分析[1]
 
  细胞系:MOLT-4电池
 
  浓度:62.5、125 nM
 
  孵化时间:72小时
 
  结果:杀死MOLT-4细胞。
 
  体内
 
  15 mg / kg的DT2216(ip; 7.5,15 mg / kg;每周60天)比7.5 mg / kg抑制小鼠MOLT-4 T-ALL异种移植物的生长更有效
 
  动物模型:5-6周龄的CB17 / Icr-Prkdcscid / IcrIcoCrl(CB-17 SCID)小鼠
 
  剂量:7.5,15毫克/千克
 
  方式和频次:i.p.;  每周60天
 
  结果:抑制了小鼠中MOLT-4 T-ALL异种移植物的生长溶
 
  溶剂和溶解度
 
  体外:
 
  DMSO:25毫克/毫升(16.21毫米;需要超声波)
  请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂替代储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
 
  储备液的保存方式和期限: -80°C,6月; -20°C,1个月(在氮气下存储) 。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

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