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MA-0204对PPARδ有着调节的作用

  MA-0204是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有治疗 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  MA-0204的生物活性
 
  体外活性
 
  MA-0204相对于PPARα和PPARγ受体的PPARδ激活选择性> 10,000倍。MA-0204表现出与小鼠血浆的高蛋白结合性,良好的渗透性和较低的外排潜力。C。
 
  MA-0204(1.2-12 nM)改善了DMD患者肌肉成肌细胞小鼠的脂肪酸氧化。
 
  MA-0204(0.04-40 nM)在DMD患者的肌肉成肌细胞中参与靶基因表达。产品推荐:RAD140是雄激素受体调节剂
 
  体内活性
 
  PPARδ(30,100 mg / kg)增加肌肉中靶基因的转录。
 
  MA-0204的溶剂与溶解度
 
  体外
 
  DMSO:43.33 mg / mL(90.94 mM ;需要超声)
 
  请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
 
  储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

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