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Exendin-4分子式

  Exendin-4是一种39种氨基酸多肽,是一种长效类胰高血糖素肽-1受体激动剂,IC50为3.22 nM

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  Exendin-4分子式:C₁₈₄H₂₈₂N₅₀O₆₀S

  生物活性

  体外

  在人脐静脉内皮细胞中,exendin-4以剂量依赖的方式显着增加NO产生,内皮NO合酶(eNOS)磷酸化和GTP环化水解酶1(GTPCH1)水平。 Exendin-4对MCF-7乳腺癌细胞有细胞毒作用,48小时IC50为5μM。

  体内

  与对照相比,ob / ob小鼠中的低剂量和高剂量exendin-4治疗均改善血清ALT并降低血清葡萄糖,胰岛素水平和计算的HOMA评分。 Exendin-4处理的ob / ob小鼠在研究期间的最后4周内净体重增加显着减少。 用毒蜥外泌肽-4治疗的动物具有更多的胰腺腺泡炎症,更多的核固缩核并且比对照大鼠显着更轻。 Exendin-4治疗与较低的胰岛素和瘦素水平以及较低的HOMA值相关。 艾塞那肽引起大鼠胸主动脉的剂量依赖性舒张,其通过GLP-1受体诱发并且主要由H2S介导,但也由NO和CO介导。

  Exendin-4的实验参考方法

  Animal Administration

  大鼠:20只Sprague-Dawley雄性大鼠,其中10只用exendin-4(10μg/ kg)处理,其中10只用作对照。 研究期为75天。 去除血清和胰腺组织用于生物化学和组织学研究。 比较两组之间的血糖,淀粉酶,脂肪酶,胰岛素和脂肪细胞因子。

  小鼠:在前14天,每24小时用10μg/ kg处理毒蜥外泌肽-4治疗组。 这种治疗是诱导期。 各对照小鼠(瘦和ob / ob)每24小时接受盐水。 14天后,将Exendin-4处理的小鼠随机分成两组:一组每12小时接受高剂量exendin-4(20μg/ kg),而第二组继续接受低剂量exendin-4(10μg/ kg) )每12个小时。 对照小鼠每12小时继续接受盐水。 每天对小鼠称重60天治疗期。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

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