TLR-3 的激动剂Polyinosinic-polycytidylic acid

　　Polyinosinic-polycytidylic acid(Poly(I:C))，双链RNA的合成类似物，是一种TLR-3的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid促进肿瘤消退并对气道上皮屏障有破坏作用。Polyinosinic-polycytidylic acid对脑缺血/再灌注损伤有保护作用，可作为疫苗佐剂，增强固有免疫和适应性免疫应答。

 

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　　TLR-3的激动剂Polyinosinic-polycytidylic acid的生物活性

 

　　体外研究

 

　　Polyinosinic-polycytidylic acid(0.5-5μg/mL,3-24 h)呈现剂量和时间依赖性增加诱导永生化气道上皮细胞的细胞旁通透性。

 

　　Polyinosinic-polycytidylic acid(5μg/mL,24 h)对16HBE14o-细胞没有细胞毒性。

 

　　Polyinosinic-polycytidylic acid(5μg/mL,6 h)在16HBE14o-细胞中诱导上皮顶端连接复合体和紧密连接的破坏。

 

　　细胞毒性测定

 

　　细胞系：16HBE14o-细胞

 

　　浓度：5μg/mL

 

　　孵育时间：24小时

 

　　结果：未导致细胞培养液中LDH的显著积累

 

　　体内研究

 

　　Polyinosinic-polycytidylic acid(2.5-10 mg/mL,Stereotaxic injection,single dose)在脑黑质和背外侧纹状体中诱导持续的炎症反应。

 

　　Polyinosinic-polycytidylic acid(10μg/mouse,Intraperitoneal injection,single dose)降低小鼠的肺肿瘤生长。

 

　　Polyinosinic-polycytidylic acid(1.25 mg/kg,Intraperitoneal injection,single dose)在MCAO模型小鼠中通过TLR3下调TLR4/MyD88信号通路发挥脑缺血再灌注损伤的治疗作用。

 

　　动物模型：肺癌患病小鼠

 

　　剂量：10μg/只小鼠

 

　　给药方式：腹腔注射(i.p.)

 

　　结果：在肿瘤携带的小鼠中，显著降低了肺转移的生长。

 

　　将肺部病灶的数量减少到约40%。

 

　　显著增加了BAL液细胞数目。

 

　　增加了IFN-γ和IL-17A的水平，降低了IL-13的水平。

 

　　增加了TLR3表达。