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Valproic acid

  Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解;Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

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  Valproic acid生物活性

  体外

  丙戊酸分别在24和72小时抑制生长剂量和时间依赖性,IC50分别为10和4mM。 丙戊酸显着减弱总HDAC,细胞溶质和核HDAC的活性。 丙戊酸增加HeLa细胞中乙酰化组蛋白3的形式。 丙戊酸(1-3mM)诱导G1期阻滞,而10mM丙戊酸显着诱导HeLa细胞中细胞周期的G2 / M期阻滞。 此外,丙戊酸在24小时时以剂量依赖性方式增加HeLa细胞中亚G1细胞的百分比。 丙戊酸抑制VEGF,VEGFR2和bFGF的mRNA和蛋白质表达。 丙戊酸抑制HDAC1的蛋白表达,增加组蛋白H3乙酰化,并增强高乙酰化组蛋白H3在VEGF启动子上的积累。 丙戊酸处理导致原代小鼠肝细胞中磷酸化AMPK / ACC水平增加。 丙戊酸处理后ACC的磷酸化是AMPK依赖性的。 丙戊酸抑制小鼠肝核提取物和人重组HDAC1的脱乙酰酶活性,而丙戊酸的代谢产物,只有2-烯 - 丙戊酸和4-烯 - 丙戊酸降低脱乙酰酶活性。

  体内

  丙戊酸(500mg / kg,i.p。)抑制移植Kasumi-1细胞的小鼠的肿瘤生长和血管生成。 在实验结束时,丙戊酸组的IR率为57.25%。 丙戊酸(350 mg / kg,i.p。)表现出比对照动物更多的社会调查和打斗

  Valproic acid实验参考方法

  激酶测定

  使用半胱天冬酶-3,-8和-9比色测定试剂盒分别评估胱天蛋白酶-3,-8和-9的活性。 简而言之,将60-mm培养皿中的1×10 6个细胞与10mM丙戊酸一起温育24小时。 然后将细胞在PBS中洗涤并悬浮在试剂盒提供的5倍体积的裂解缓冲液中。 使用Bradford方法测定蛋白质浓度。 含有50μg总蛋白的上清液用于测定胱天蛋白酶-3,-8和-9活性。 将上清液加入96孔微量滴定板中的每个孔中,其中DEVD-pNA,IETD-pNA或LEHD-pNA作为半胱天冬酶-3,-8和-9底物,并将板在37℃温育1小时。 使用酶标仪在405nm处测量每个孔的光密度。 胱天蛋白酶-3,-8和-9的活性以任意吸光度单位表示。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

  细胞分析

  简而言之,将5×10 5个细胞接种在96孔微量滴定板中用于MTT测定。 在指定剂量的丙戊酸暴露指定时间后,将MTT溶液[20mL:2mg / mL在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中]加入96孔板的每个孔中。 将板另外在37℃下孵育3小时。 通过移液将培养基从培养板中取出,并向每个孔中加入200mL DMSO以溶解甲crystals晶体。 使用酶标仪在570nm下测量光密度。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

  Animal Administration

  在BALB / c裸鼠上进行脾切除术。 脾切除后一周,小鼠接受全身照射,剂量为4Gy的137Cs。 在照射后48-72小时,在右腋窝区域向小鼠皮下植入Kasumi-1细胞(2×10 7个细胞/小鼠,0.15-0.2mL)。 小鼠随机分为两组,丙戊酸(n = 6)和对照组(n = 6)。 当肿瘤在植入后10天大小为200mm 3时,每天腹膜内注射0.2mL丙戊酸(500mg / kg体重)或0.2mL盐水。 将丙戊酸以25mg / mL的浓度溶解在盐水中。 每三天测量肿瘤的最长直径(a)和最短直径(b),并根据下式计算肿瘤体积(TV):TV = 1/2×a×b2。 注射两周后,通过颈脱位处死小鼠并取出肿瘤块用于以下实验。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

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