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INCB 024360是IDO1抑制剂

  Epacadostat(INCB 024360)是一种有效,选择性的IDO1抑制剂,IC50 为71.8 nM。
 
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  INCB 024360的生物活性
 
  体外
 
  在细胞测定中,依帕卡司他(INCB 024360)用IC选择性抑制人IDO150值大约为10 nM,表明对其他相关酶(如IDO2或色氨酸2,3-二加氧酶(TDO))的活性很小。Epacadostat(INCB 024360)还具有针对小鼠IDO1的显着活性,并具有IC50 在使用小鼠IDO1转染的HEK293 / MSR细胞进行的相似测定中,其值为52.4 nM±15.7 nM
 
  体内
 
  每天两次以100 mg / kg的依帕克司他口服治疗携带CT26肿瘤的雌性Balb / c小鼠,持续12天。Epacadostat(INCB 024360)在血浆,肿瘤和淋巴结中等效地抑制犬尿氨酸。在纯净的C57BL / 6小鼠中,50 mg / kg依帕卡司他(INCB 024360)在1小时内降低血浆犬尿氨酸水平,并且在8小时的时间过程中,这些水平至少抑制了50%
 
  实验参考方法
 
  细胞测定
 
  为了确定Epacadostat对重组细胞中IDO的活性,用全长人或小鼠IDO1或小鼠IDO2 cDNA,以及Transit-293转染试剂或Lipofectamine 2000试剂瞬时转染HEK293 / MSR细胞。将不同浓度的依帕卡司他(INCB 024360)添加到以2×10接种的回收转染细胞中496孔板(200μL/孔)中的每孔细胞数。将细胞温育2天,并且如HeLa细胞测定中所述测量上清液中的kyn。色氨酸2,3-双加氧酶(TDO)测定与用人TDO表达载体转染的HEK293 / MSR细胞相似
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  动物实验方法
 
  老鼠
 
  给雌性C57BL / 6小鼠口服50 mg / kg依帕多司他。C57BL / 6野生型或Ido1-/-向缺乏症的小鼠单次口服Epacadostat(INCB 024360),然后从笼子中取出食物,直到8小时后。给药后的各个时间点,对小鼠实施安乐死并通过心脏穿刺收集血液。根据以下方法分析血浆中是否存在依帕卡定(INCB 024360),色氨酸和犬尿氨酸。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

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