MI-1061
2023-07-13 
MCE
MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 MDM2 （MDM2-p53 互作）抑制剂（IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM）。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。
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生物活性
体外研究
MI-1061在SJSA-1和HCT-116 p53+/+细胞系中分别达到IC50=100和250 nM，在p53敲除细胞系HCT-116 p53 - / -细胞系中IC50>10000 nM。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
MI-1061 （100 mg/kg;订单。在小鼠SJSA-1异种移植肿瘤模型中能够实现肿瘤消退。
MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：移植SJSA-1骨肉瘤的scid小鼠
剂量：100mg /kg
给药方式和频次：P.o。每天14天
结果：具有较强的抗肿瘤活性，肿瘤消退明显。
