您的位置:MCE > 抑制剂 >

Bempedoic acid

  Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase;ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。
 
  MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
  我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务
 
  生物活性
 
  体外研究
 
  苯培二酸(ETC-1002)以Ca2+/钙调素依赖的激酶β不依赖和肝激酶β 1依赖的方式激活amp激活的蛋白激酶,而没有检测到腺苷酸能量电荷的变化。苯培二酸在肝脏中迅速形成CoA硫酯,直接抑制atp -柠檬酸裂解酶。在用苯培二酸(et -1002)处理的细胞中,amp活化蛋白激酶(AMPK)磷酸化水平的升高与MAP激酶活性的降低以及促炎细胞因子和趋化因子的产生减少相一致。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  体内研究
 
  本培多酸(ETC-1002)治疗两周后,在大鼠肝脏中发现AMPK和ACC磷酸化显著持续增加。在大鼠肝脏中,苯培二酸>比CoA硫酯普遍100倍,并与AMPK激活有关。苯培二酸(ETC-1002)抑制巯基乙酸诱导的白细胞归巢到小鼠腹腔。在饮食诱导肥胖的小鼠模型中,苯培二酸恢复脂肪AMPK活性,降低JNK磷酸化,并降低巨噬细胞特异性标记物4F/80的表达。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  实验参考方法
 
  细胞试验
 
  在原代大鼠肝细胞培养中测量葡萄糖产量。细胞在无葡萄糖和无酚红的DMEM中培养,含有10mm乳酸,1mm丙酮酸和非必需氨基酸。细胞与不同浓度的苯培二酸(0.1 ~ 100 μM)孵育。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。
 
  动物实验
 
  大鼠:单次给药前,雄性Wistar Han大鼠禁食48小时,再喂食48小时高碳水化合物饮食。在为期两周的评估中,大鼠保持标准饮食,并在早晨以30 mg/kg/天的剂量口服苯培二酸,持续两周。在营养分期和/或给药后,在口服车辆对照或苯培多酸剂量结束前2小时停止食物。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。这些资料只供参考之用。

推荐类似文章

抑制剂
上一篇:LSZ-102
下一篇:Repotrectinib