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Omadacycline hydrochloride

    Omadacycline hydrochloride是新开发的,用于治疗社区获得性细菌感染的氨基甲基四环素抗生素。对大肠杆菌的ED50值为2.02 mg/kg。

    Omadacycline hydrochloride生物活性

    体外

    MRSA,VRE和β-溶血性链球菌的omadacycline MIC90分别为1.0μg/ mL,0.25μg/ mL和0.5μg/ mL,PRSP和流感嗜血杆菌的omadacycline MIC90s分别为0.25μg/ ml和2.0μg / mL,分别。Omadacycline对抗生物体具有活性,表现出两种主要的抗性机制,核糖体保护和活性四环素流出。Omadacycline抑制蛋白质合成,同时对RNA,DNA和肽聚糖合成没有显着影响。此外,omadacycline与细菌核糖体的30S亚基上的四环素结合位点结合,与基于其他分子相互作用的替加环素相似的增强结合

    体内

    使用小鼠腹膜内感染模型证明了omadacycline的体内功效。单次静脉内剂量的omadacycline表现出对抗肺炎链球菌,大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的功效,包括含有tet(M)和tet(K)外排的菌株和MRSA菌株。获得的肺炎链球菌的50%有效剂量(ED50)范围为0.45mg / kg至3.39mg / kg,获得的金黄色葡萄球菌的ED50为0.30mg / kg至1.74mg / kg,大肠杆菌的ED50为2.02毫克/公斤。

    Omadacycline hydrochloride的溶剂和溶解性

    体外:

    H2O:≥50mg / mL(84.30 mM)

    *“≥”表示可溶,但饱和度未知。
Omadacycline hydrochloride

    Omadacycline hydrochloride的实验参考方法

    小鼠:将Omadacycline溶于无菌盐水中。使用3-mL锁定无菌注射器感染小鼠,无菌25号,5/8-in针在感染后1小时(p.i.),给小鼠静脉内(i.v.)给予omadacycline或目标比较化合物,体积为10ml / kg。每个实验用5只小鼠/组测试最少四个剂量水平。测试的典型剂量范围为0.11至18 mg / kg体重,但比较剂除外,其需要显着更高或更低的剂量才能达到50%的效力。

    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

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