SCH 58261腺苷 A2A 受体
2019-07-19 
MCE小分子
SCH 58261 是一种强效、选择性的竞争性腺苷 A2A 受体拮抗剂，IC50 值为 15 nM，对 A2A 受体的选择性分别是 A1、A2B 和 A3 受体的 323 倍、53 倍、100 倍。
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SCH 58261的分子量：345.36
生物活性
体外
SCH 58261（0nM-10μM; 7天）降低NSCLC细胞系H1975中浓度依赖性的细胞活力
SCH58261（25μM; 72小时）可抑制CAF细胞的生长
细胞活力分析
细胞系：H1975细胞
浓度：10 nM-10μM
孵化时间：7天
结果：产生浓度依赖性的H1975细胞生长减少。
细胞增殖分析
细胞系：CAF细胞
浓度：25μM
孵化时间：72小时
结果：抑制CAF1和CAF2细胞的生长。
在体内
SCH 58261（2mg / kg; ip;每日;持续20天）导致NSCLC小鼠模型中肿瘤负荷的降低
SCH 58261（5mg / kg;腹膜内注射; 3次;每3小时;氟哌啶醇前10分钟）部分降低氟哌啶醇诱导的强直性昏厥，并且在所有三个检查中，纹状体的背外侧和腹外侧部分的PENK mRNA表达增加水平
SCH 58261减少了帕金森样肌肉的强度，增强了L-DOPA在大鼠模型中的作用
动物模型：4-6周龄无胸腺裸鼠（NCI）与PC9细胞异种移植
剂量：2毫克/千克
管理：腹腔注射; 日常; 为期20天
结果：肿瘤生长减少。
