Finerenone盐皮质激素受体拮抗剂

　　Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50=18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比，Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景，如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。

 

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　　Finerenone的生物活性

 

　　体内研究

 

　　Finerenone (BAY 94-8862)降低Munich Wistar Fr?mter (MWF)大鼠蛋白尿>40%，并显著降低收缩压(SBP)。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　动物模型:12周龄MWF大鼠

 

　　剂量:10mg /kg

 

　　给药方法:P.o.; daily for 4 weeks

 

　　结果:MWF大鼠收缩压明显降低;导致MWF模型中蛋白尿显著减少(>40%)。