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SNC80是非肽类δ阿片受体激动剂

  SNC80(NIH 10815)是一种有效的,高度选择性的非肽类δ阿片(δ-opioid)受体激动剂,Ki为1.78 nM,IC50为2.73 nM。SNC80还以EC50为52.8 nM来选择性激活HEK293细胞中的μ-δ异聚体。SNC80具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
 
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  生物活性
 
  SNC80(NIH 10815)是一种具有很强效力、高度选择性和非肽类的δ-阿片受体激动剂,其Ki值为1.78 nM,IC50值为2.73 nM。SNC80还能选择性地激活HEK293细胞中的μ-δ异源二聚体,其EC50为52.8 nM。SNC80显示出抗痛觉过敏、抗超敏反应和类抗抑郁效果。SNC80具有治疗多种头痛疾病的潜力。
 
  体外研究
 
  SNC80是一种选择性激活HEK293细胞中μ-δ异二聚体的化合物,其EC50为52.8纳摩尔。在共表达μ和δ阿片受体的细胞中,SNC80表现出更高的活性,而在仅表达δ阿片受体的细胞或共表达δ和κ阿片受体的细胞中,其活性较低。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
  体内研究
 
  SNC80(10 mg/kg;腹腔注射;一次;C57BL6/J小鼠)的治疗显著减轻了由于过度使用舒米曲坦引起的触觉过敏。
 
  MCE并未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
 
  动物模型:对注射舒米曲坦的雄性和雌性C57BL6/J小鼠(20-30g)
 
  剂量:10 mg/kg
 
  给药途径:腹腔注射;一次
 
  结果:显著减轻了触觉过敏。

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