Pasireotide acetate

　　Pasireotide (SOM230) acetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物，可以提高生长抑素受体的激动剂活性，对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide acetate 可以抑制 GH、IGF-I 和 ACTH 的分泌，可用于研究肢端肥大症和库欣病。Pasireotide acetate 还具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Pasireotide acetate与人生长抑素受体 (亚型 sst1/2/3/4/5，pKi=8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9) 具有独特的高亲和力结合。

 

　　Pasireotide acetate 抑制生长激素释放激素（GHRH）诱导的大鼠垂体细胞原代培养物中生长激素（GH）的释放，IC50为 0.4 nM。

 

　　体内研究

 

　　Pasireotide acetate (160 mg/kg/口；皮下注射 4 个月) 显著降低血清胰岛素，增加血清葡萄糖，减小肿瘤大小并增加 Pdx1-Cre 细胞凋亡。

 

　　Pasireotide acetate (2-50 μg/kg；皮下注射，每天两次，持续 42 天) 在免疫介导的关节炎小鼠模型中通过 SSTR2 受体发挥镇痛和抗炎作用。

 

　　动物模型:12月龄条件Men1基因敲除小鼠胰岛素瘤

 

　　用量:160 mg/kg/口

 

　　给药方式:每月s.c.，为期4个月

 

　　结果:血清胰岛素由1.060 μg/L降至0.3653 μg/L，血糖由4.246 mM升高至7.122 mM。

 

　　显著减小肿瘤大小，增加细胞凋亡。