Vitamin D3维生素D3的作用和功效
2025-01-13 
MCE
Vitamin D3 维生素D3 (Cholecalciferol; Colecalciferol) 是维生素 D 的天然存在形式，代谢激活后能诱导细胞分化和癌细胞增殖。
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Vitamin D3 维生素D3的生物活性
体外研究
Vitamin D3 是一种在体内无活性的维生素 D 分子。Vitamin D3 需要经历两次羟基化过程才能被激活。Vitamin D3 首先在肝脏中被羟基化，形成循环激素原 25-羟基维生素 D3 [25(OH)D3]，其作用机理是酶 25-羟化酶 (CYP27A1)，也可能是其他酶（例如 CYP2R1）[1]。
第二次羟基化发生在肾脏中，通过酶 1-α-羟化酶，生成 1,25-二羟基胆钙化醇（骨化三醇），这是 Vitamin D3 的生物活性形式[1]。
Vitamin D3（2-10 μM；24-48 小时）表现出剂量和时间依赖性的抗增殖作用。用 10 μM Vitamin D3 处理 72 小时后，细胞活力最大降低 62% (IK)、52% (RL-95-2) 和 55% (Hec-1A)。但 24 小时的暴露并未显著减少活细胞[2]。
Vitamin D3 (10 μM；24-48 小时) 显示核 VDR 染色显著增加，并在 IK 细胞中产生局部 VDR 活化[1]。
细胞活力测定[2]
细胞系：来自EEC的EC细胞系，Ishikawa 3-H-12(IK)，RL-95/2和HEC-1-A细胞
浓度：2-10 μM
孵育时间：24-72小时
结果：细胞活力在剂量和时间依赖性方面对VD3的反应减弱。
表明VD3转化为25(OH)D是导致细胞活力降低的重要步骤。
体内研究
Vitamin D3（口服管饲；5 mg/kg；7 天）仅增强肝脏中的 CCl4 毒性，如血浆 ALT 和 AST 水平（肝损伤的生化标志物）所示。它显著增加小鼠的肾钙水平，但小鼠之间的肾钙含量没有显著差异[3]。
动物模型：雄性ddY小鼠在CCl4毒性下[3]
剂量：5 mg/kg
给药方式：口服灌胃；5 mg/kg；7天
结果：增强了CCl4诱导的肝毒性并提高了小鼠死亡率，但没有增加肾脏毒性和肝纤维化的生成。
Vitamin D3 维生素D3的溶解性数据
动物实验：
请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案 一
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.41 mM); 悬浊液; 超声助溶
此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案 二
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% Saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.60 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案 三
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO → 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.60 mM); 澄清溶液
此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
参考文献
[1]. Nazik Al-Hashimi, et al. Cholecalciferol
[2]. Laura Bergadà, et al. Role of local bioactivation of vitamin D by CYP27A1 and CYP2R1 in the control of cell growth in normal endometrium and endometrial carcinoma. Lab Invest. 2014 Jun;94(6):608-22
[3]. Hiroki Yoshioka, et al. Vitamin D3-induced hypercalcemia increases carbon tetrachloride-induced hepatotoxicity through elevated oxidative stress in mice. PLoS One. 2017 Apr 27;12(4):e0176524.
