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激酶谱筛选技术与服务

  激酶广泛参与细胞周期、信号传导、蛋白调控等重要生理过程,是细胞功能的关键调节因子,是生物体内最大且功能最多样的基因家族之一。激酶功能的失调与许多疾病的发生发展密切相关,是重要的药物靶标。然而激酶家族蛋白结构(特别是催化域)的高度保守性,给高效选择性激酶抑制剂的开发带来了巨大挑战。常规大规模选择性分析已成为新激酶抑制剂设计的要求。
 
  MCE 能够提供优质全面的激酶谱筛选,获得化合物与激酶结合亲和力 / 活性差异的数据,用以评价化合物的靶标选择性。
  我们的优势
 
  激酶种类多
 
  400+ 激酶,包含 AGC、CAMK、CMGC、CK1、STE、TK、TKL 等激酶家族及常见突变体
 
  定制激酶谱
 
  特色 TK、CDK 激酶谱,60 / 207 / 302激酶谱及多种定制激酶谱可选
 
  检测方法多样
 
  TR-FRET (LANCE Ultra, LathaScreen, HTRF) ,荧光法 (Kinase-Glo, ADP-Glo), Z`-LYTE, Binding assay 等
 
  检测周期短
 
  化合物检测出报告周期最短 3-5 个工作日,1-2 个工作日可提交数据
 
  精准筛选
 
  对于已有明确特异抑制剂的激酶选用其特异性抑制剂建立实验模型,控制 IC50 差异与文献报道值在 5 倍以内,最大不超过 7 倍

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