Rapamycin-雷帕霉素

　　Rapamycin （Sirolimus） 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 （autophagy） 激活剂，免疫抑制剂。

 

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　　生物活性

 

　　在体外

 

　　雷帕霉素（12.5 -100海里；24小时）对所有细胞系（A549、spc - a - 1,95d和NCI-H446细胞）均有一定的抑制作用，并呈剂量依赖性，[3]在100 nM时细胞增殖下降约30-40%，而在12.5 nM时细胞增殖下降约10%。

 

　　肺癌细胞株95D细胞单独或联合暴露于雷帕霉素（10 nM, 20 nM）和RP-56976 （1 nM, 10 nM）下（雷帕霉素20 nM+ RP-56976 10 nM）。单独暴露于雷帕霉素或RP-56976 24小时后，ERK1/2的表达水平或磷酸化水平没有显著改变，而联合使用雷帕霉素和RP-56976处理的细胞ERK1/2[3]的磷酸化水平显著降低。

 

　　细胞活力测定[3]

 

　　细胞系：肺癌细胞系A549，SPC-A-1、95D和NCI-H446

 

　　浓度：12.5 nM，25 nM，50 nM，100 nM

 

　　时间：24小时

 

　　结果：在所有细胞系中，治疗均以剂量依赖性方式对肺癌细胞增殖产生适度的抑制作用。

 

　　体内

 

　　雷帕霉素（2.0 mg / kg；腹膜内注射；隔日一次； 28天）单独具有中等抑制作用。但是，与对照组，雷帕霉素单药治疗组和二甲双胍单药治疗组相比，二甲双胍和雷帕霉素的组合对肿瘤生长的抑制作用明显增强[4].

 

　　动物模型：4-5周龄（15-20克）的24只雄性nu / nu小鼠[4]

 

　　剂量：2.0毫克/千克

 

　　给药方式和频次：腹腔注射；每个另一天； 28天

 

　　结果：单药治疗组有中度抑制作用。与二甲双胍合用可显着提高对肿瘤生长的抑制作用。