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LQZ-7I 是一种靶向 survivin 抑制剂

  LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
 
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  体外研究
 
  与母体化合物lqz -7相比,LQZ-7I对C4-2细胞的IC50s分别为3.1?M和4.8?M,对PC-3细胞的IC50s明显提高了LQZ-7I的细胞毒性。
 
  LQZ-7I(10?M;0-6小时)处理可降低survivin的表达。然而,LQZ-7I不降低XIAP、CIAP1和CIAP2的表达。LQZ-7I可能对其预期目标survivin有选择性。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  免疫印迹分析
 
  细胞系:pc -3或C4-2细胞
 
  浓度:10?M
 
  潜伏期:0-6小时
 
  结果:survivin表达降低。
 
  体内研究
 
  LQZ-7I(100毫克/公斤;每隔一天灌胃共10种治疗方法)能显著抑制肿瘤生长,且对小鼠无明显不良反应。
 
  MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
 
  动物模型:6周龄雄性NSG小鼠
 
  剂量:100毫克/公斤;200 μ L载体(90%玉米油/10% DMSO)
 
  服用方法:每隔一天灌胃,共十次
 
  结果:能明显抑制肿瘤生长,但对小鼠无明显不良反应,研究结束时小鼠体重及主要脏器湿重变化不大。

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