、Salinomycin
2019-11-06 
MCE小分子
Salinomycin (Procoxacin)，一种钾离子载体抗生素，是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin (Procoxacin) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物，阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化，导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
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生物活性
体外
沙利霉素是Wnt信号级联的有效抑制剂。恶性淋巴细胞与沙利霉素一起孵育可在48小时内诱导凋亡，平均IC 50为230 nM。盐霉素也是一种抗生素钾离子载体，最近有报道称其可作为选择性乳腺癌干细胞抑制剂
沙利霉素是一种新型且有效的抗癌药，具有IC 50抑制SW620细胞和耐Cisp耐药SW620细胞分别为1.54±0.23μM和0.32±0.05μM。发现沙利霉素具有杀死癌症干细胞（CSC）和对治疗有抵抗力的癌细胞的能力。沙利霉素连续处理48小时后，在显微镜下观察凋亡细胞，并在一个视野中随机计数至少100个细胞。每100个细胞中，耐Cisp的SW620细胞（20.20±3.72）中被Hoechst33342染色的凋亡细胞数显着增加（SW <20,20±3.72）（p <0.05）。用沙利霉素处理48小时后，流式细胞仪分析可检测SW620细胞和耐Cisp的SW620细胞中的细胞凋亡。耐Cisp的SW620细胞的细胞凋亡率（37.82±3.63％）显着高于SW620细胞的细胞凋亡率（16.78±2.56％）（p <0.05）
体内
在施用4 mg / kg盐霉素（Sal），8 mg / kg盐霉素和10 uL / g盐水6周后，处死小鼠。盐霉素治疗组的肝肿瘤大小与对照组相比有所减少。肿瘤的平均直径从12.17 mm减小到3.67 mm（p <0.05），并且肿瘤的平均体积（V =长度×宽度2 ×0.5）从819 mm 3减小到25.25 mm 3（p ＜0.05）。接下来，收集肿瘤，然后进行HE染色，免疫组织化学和TUNEL分析，以评估沙利霉素的抗肿瘤活性。HE染色显示肝癌组织结构：核大小不一，肝索结构被破坏。免疫组织化学显示，沙利霉素治疗后PCNA表达降低。HE染色和TUNEL测定表明，经沙利霉素治疗的组的细胞凋亡率高于对照组。此外，免疫组化显示在沙利霉素治疗后Bax / Bcl-2比增加。与对照相比，沙利霉素治疗组中β-catenin的蛋白表达降低
盐霉素是一种单羧酸聚醚型抗生素，是通过发酵生产的。链霉菌具有特定的环状结构，可以与病原微生物和球虫的胞外阳离子（尤其是K +，Na +，Rb +）形成复杂的化合物，从而改变胞内和胞外离子浓度[
实验参考方法
细胞分析
为了在SW620细胞或耐Cisp的SW620细胞中进行顺铂或沙利霉素IC 50分析，将细胞（1×10 4 /孔）培养在96孔板中，并用不同浓度的不同化学疗法（顺铂，沙利霉素）处理48小时。然后将20μL细胞计数试剂盒8（CCK-8）添加到96孔中的每一个中。在37°C下孵育4小时后，使用扫描阅读器在450 nm处检测到光密度（OD）值。将细胞生长抑制率描述为细胞抑制曲线，并通过Xlfit 5.2软件评估IC 50参数（50％细胞的抑制浓度）。用于细胞增殖分析的SW620细胞或耐Cisp的SW620细胞（5×10 3/孔）也接种在含血清培养基中的96孔板中，并用顺铂（5μM，根据SW620细胞中顺铂计算的IC50值）处理0、12、24、48、72和96小时。然后将20μL细胞计数试剂盒8添加到96孔中的每一个中。在37°C下孵育4小时后，显色反应也在450 nm处定量
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
Animal Administration
小鼠
使用裸鼠（nu / nu； 4-6周龄）。HepG2细胞悬浮在100 mL 1：1不含血清的DMEM和Matrigel中。用氯胺酮/甲苯噻嗪麻醉小鼠，并在腹部打开手术后，将HepG2细胞接种到肝实质中，每3天监测一次小鼠，持续35天。最后，将18只裸鼠分为三组，每天进行腹膜内注射，持续6周：两个沙利霉素治疗组（4 mg / kg沙利霉素组，8 mg / kg沙利霉素组）和对照组（食盐水组）。
大鼠
实验中总共使用了10只雄性大鼠。常规麻醉后，打开腹部。重新悬浮不含血清DMEM和基质胶的高葡萄糖培养基后，将膀胱移行癌细胞系T24接种在大鼠的膀胱实质中，然后缝合腹部。手术后，将大鼠随机分为实验组和对照组，每组五只。手术后，立即给实验组大鼠腹腔注射沙利霉素，剂量为8 mg / kg，对照组为腹腔注射生理盐水。在给药期间要密切观察。15天后，通过颈脱位法处死大鼠，
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考
