您的位置:MCE > 抑制剂 >

、Salinomycin

    Salinomycin (Procoxacin),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin (Procoxacin) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin (Procoxacin) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
 
    MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务
 
    生物活性
 
    体外
 
    沙利霉素是Wnt信号级联的有效抑制剂。恶性淋巴细胞与沙利霉素一起孵育可在48小时内诱导凋亡,平均IC 50为230 nM。盐霉素也是一种抗生素钾离子载体,最近有报道称其可作为选择性乳腺癌干细胞抑制剂
 
    沙利霉素是一种新型且有效的抗癌药,具有IC 50抑制SW620细胞和耐Cisp耐药SW620细胞分别为1.54±0.23μM和0.32±0.05μM。发现沙利霉素具有杀死癌症干细胞(CSC)和对治疗有抵抗力的癌细胞的能力。沙利霉素连续处理48小时后,在显微镜下观察凋亡细胞,并在一个视野中随机计数至少100个细胞。每100个细胞中,耐Cisp的SW620细胞(20.20±3.72)中被Hoechst33342染色的凋亡细胞数显着增加(SW <20,20±3.72)(p <0.05)。用沙利霉素处理48小时后,流式细胞仪分析可检测SW620细胞和耐Cisp的SW620细胞中的细胞凋亡。耐Cisp的SW620细胞的细胞凋亡率(37.82±3.63%)显着高于SW620细胞的细胞凋亡率(16.78±2.56%)(p <0.05)
 
    体内
 
    在施用4 mg / kg盐霉素(Sal),8 mg / kg盐霉素和10 uL / g盐水6周后,处死小鼠。盐霉素治疗组的肝肿瘤大小与对照组相比有所减少。肿瘤的平均直径从12.17 mm减小到3.67 mm(p <0.05),并且肿瘤的平均体积(V =长度×宽度2 ×0.5)从819 mm 3减小到25.25 mm 3(p <0.05)。接下来,收集肿瘤,然后进行HE染色,免疫组织化学和TUNEL分析,以评估沙利霉素的抗肿瘤活性。HE染色显示肝癌组织结构:核大小不一,肝索结构被破坏。免疫组织化学显示,沙利霉素治疗后PCNA表达降低。HE染色和TUNEL测定表明,经沙利霉素治疗的组的细胞凋亡率高于对照组。此外,免疫组化显示在沙利霉素治疗后Bax / Bcl-2比增加。与对照相比,沙利霉素治疗组中β-catenin的蛋白表达降低
 
    盐霉素是一种单羧酸聚醚型抗生素,是通过发酵生产的。链霉菌具有特定的环状结构,可以与病原微生物和球虫的胞外阳离子(尤其是K +,Na +,Rb +)形成复杂的化合物,从而改变胞内和胞外离子浓度[
 
    实验参考方法
 
    细胞分析
 
    为了在SW620细胞或耐Cisp的SW620细胞中进行顺铂或沙利霉素IC 50分析,将细胞(1×10 4 /孔)培养在96孔板中,并用不同浓度的不同化学疗法(顺铂,沙利霉素)处理48小时。然后将20μL细胞计数试剂盒8(CCK-8)添加到96孔中的每一个中。在37°C下孵育4小时后,使用扫描阅读器在450 nm处检测到光密度(OD)值。将细胞生长抑制率描述为细胞抑制曲线,并通过Xlfit 5.2软件评估IC 50参数(50%细胞的抑制浓度)。用于细胞增殖分析的SW620细胞或耐Cisp的SW620细胞(5×10 3/孔)也接种在含血清培养基中的96孔板中,并用顺铂(5μM,根据SW620细胞中顺铂计算的IC50值)处理0、12、24、48、72和96小时。然后将20μL细胞计数试剂盒8添加到96孔中的每一个中。在37°C下孵育4小时后,显色反应也在450 nm处定量
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
 
    Animal Administration
 
    小鼠
 
    使用裸鼠(nu / nu; 4-6周龄)。HepG2细胞悬浮在100 mL 1:1不含血清的DMEM和Matrigel中。用氯胺酮/甲苯噻嗪麻醉小鼠,并在腹部打开手术后,将HepG2细胞接种到肝实质中,每3天监测一次小鼠,持续35天。最后,将18只裸鼠分为三组,每天进行腹膜内注射,持续6周:两个沙利霉素治疗组(4 mg / kg沙利霉素组,8 mg / kg沙利霉素组)和对照组(食盐水组)。
 
    大鼠
 
    实验中总共使用了10只雄性大鼠。常规麻醉后,打开腹部。重新悬浮不含血清DMEM和基质胶的高葡萄糖培养基后,将膀胱移行癌细胞系T24接种在大鼠的膀胱实质中,然后缝合腹部。手术后,将大鼠随机分为实验组和对照组,每组五只。手术后,立即给实验组大鼠腹腔注射沙利霉素,剂量为8 mg / kg,对照组为腹腔注射生理盐水。在给药期间要密切观察。15天后,通过颈脱位法处死大鼠,
 
    MCE尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考

点击查看原文:、Salinomycin


推荐类似文章

抑制剂
上一篇:BAY 11-7082