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A 77-01是TGF-β I抑制剂

  A 77-01 是一种有效的 TGF-β I 型受体家族 ALK5 抑制剂,IC50 值为 25 nM。
 
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  生物活性
 
  A-77-01 (0.01-10 µM; 25小时; Mv1Lu细胞)的处理有效地抑制了TGF-β诱导的转录激活,这种抑制是以浓度依赖的方式进行的。
 
  A-77-01 (1 µM; 24-72小时; Mv1Lu细胞)的处理有效地防止了TGF-β的生长抑制效应。
 
  A-77-01 (1 µM; 30分钟; HaCaT细胞)的处理抑制了TGF-β诱导的Smad2磷酸化。
 
  RT-PCR
 
  细胞系:Mv1Lu细胞
 
  浓度:0.01 µM, 0.03 µM, 0.1 µM, 0.3 µM, 1 µM, 3 µM, 10 µM
 
  时间:25小时
 
  结果:以浓度依赖的方式抑制了由TGF-β引起的荧光素酶活性。
 
  细胞活力测定
 
  细胞系:Mv1Lu细胞
 
  浓度:1 µM
 
  时间:24小时,48小时,72小时
 
  结果:有效地防止了TGF-β的生长抑制效应。
 
  Western印迹分析
 
  细胞线:HaCaT细胞
 
  浓度:1 µM
 
  时间:30分钟
 
  结果:抑制了TGF-β诱导的Smad2磷酸化。

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