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阿昔洛韦Acyclovir抗病毒活性分子

  Acyclovir (Aciclovir) 是一种有效的口服抗病毒活性分子。Acyclovir 具有抗疱疹活性,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 值分别为 0.85 μM 和 0.86 μM。Acyclovir 诱导细胞周期扰动和凋亡 (apoptosis)。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
 
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  阿昔洛韦Acyclovir的生物活性
 
  体外研究
 
  阿昔洛韦(Acyclovir)对Jurkat、U937和K562白血病细胞的细胞存活率具有剂量和时间依赖性。
 
  阿昔洛韦(Acyclovir)在10-100μM浓度下作用于Jurkat细胞24-72小时,通过阻断DNA合成来阻滞细胞周期在G2/M和S期,并以剂量依赖方式增加亚二倍体子G1峰。
 
  阿昔洛韦(Acyclovir)作用于Jurkat细胞24-72小时,在10-100μM浓度下诱导细胞凋亡,同时激活半胱氨酸天冬酶3(caspase-3)并引起核DNA断裂。
 
  细胞存活率测定
 
  细胞系:Jurkat、U937和K562白血病细胞
 
  浓度:3、10、30和100 ?M
 
  时间:24、48和72小时
 
  结果:显示出剂量和时间依赖性的细胞存活率降低。
 
  体内研究
 
  阿昔洛韦(20 mg/kg;口服;每天三次;连续10天;BALB/c小鼠)治疗感染小鼠可以抑制皮肤病变的发展,并导致迟发型超敏反应(DTH)和抗体产生之间的分离。
 
  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
 
  动物模型:特定病原体自由BALB/c小鼠(7周龄)感染HSV-1 
 
  剂量:20 mg/kg
 
  给药方式和频次:口服;每天三次;连续10天
 
  结果:抑制皮肤病变的发展,并导致迟发型超敏反应(DTH)和抗体产生之间的分离。

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