BGB-283

　　BGB-283是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。

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　　生物活性

　　体外

　　Lifirafenib（BGB-283）有效抑制BRafV600E激活的ERK磷酸化和细胞增殖。 它表现出选择性细胞毒性并优先抑制携带BRafV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。 在BRafV600E结肠直肠癌细胞系中，Lifirafenib（BGB-283）有效抑制EGFR和EGFR介导的细胞增殖的再激活。

　　体内

　　BGB-283治疗导致剂量依赖性肿瘤生长抑制，伴有BRafV600E突变的细胞系衍生和原发性人结肠直肠肿瘤异种移植物的部分和完全肿瘤消退

　　BGB-283的实验参考方法

　　细胞分析

　　使黑素瘤，结肠癌，乳腺癌和肺癌细胞附着16小时，然后用10点稀释系列一式两份处理。 每孔加入CellTiter-Glo试剂。 将混合物在轨道振荡器上混合2分钟以使细胞裂解，然后在室温下孵育10分钟以允许发光和稳定发光信号。 使用PHERAstar FS读数器测量发光信号。 确定细胞活力的EC 50值。

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

　　Animal Administration

　　小鼠：当平均肿瘤大小达到110至200mm 3时，将小鼠随机分配至治疗组，每天一次或每天一次通过口服管饲法（p.o.）单独用载体或2.5至30mg / kg BGB-283处理。 作为对照，用厄洛替尼（100mg / kg qd）或西妥昔单抗（40mg / kg，每周两次）治疗小鼠。 将Lifirafenib（BGB-283）和厄洛替尼配制成所需浓度，作为纯化水中0.5％（w / v）甲基纤维素中的均匀悬浮液。 西妥昔单抗通过在给药前用盐水稀释注射溶液来配制。

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。