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XZ739是PROTAC降解剂

  XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂,作用于 MOLT-4 细胞,处理 16 小时后,DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导细胞死亡。
 
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  XZ739的生物活性
 
  体外活性
 
  XZ739(0.001-10μM; 48小时)会大大降低T-ALL MOLT-4,B-ALL RS4的生存能力;IC处理48小时后,发现11种SCLC NCI-H146细胞和血小板50分别为10.1、41.8、25.3和1217 nM。XZ739对MOLT-4细胞的选择性是人类血小板的100倍以上
 
  XZ739(1.2-300 nM; 16小时)在MOLT-4细胞中诱导BCL-XL降解
 
  XZ739在MOLT-4中诱导的BCL-XL降解迅速,在2小时内开始;XZ739处理后8小时,超过100%的XZ739会降解96%的BCL-XL
 
  细胞活力测定
 
  细胞系:人血小板和MOLT-4细胞
 
  处理浓度:0.001、0.01、0.1、1和10μM
 
  处理时间:48小时
 
  处理结果:我知道了50 MOLT-4细胞和血小板的分别为10.1 nM和1217 nM。

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