XZ739是PROTAC降解剂
2020-06-16 
MCE小分子
XZ739 是一种基于 CRBN 的 PROTAC BCL-XL 降解剂，作用于 MOLT-4 细胞，处理 16 小时后，DC50 值为 2.5 nM。XZ739 还通过 caspase 介导的凋亡 （apoptosis） 诱导细胞死亡。
MCE 的所有产品仅用作科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务
XZ739的生物活性
体外活性
XZ739（0.001-10μM; 48小时）会大大降低T-ALL MOLT-4，B-ALL RS4的生存能力；IC处理48小时后，发现11种SCLC NCI-H146细胞和血小板50分别为10.1、41.8、25.3和1217 nM。XZ739对MOLT-4细胞的选择性是人类血小板的100倍以上
XZ739（1.2-300 nM; 16小时）在MOLT-4细胞中诱导BCL-XL降解
XZ739在MOLT-4中诱导的BCL-XL降解迅速，在2小时内开始；XZ739处理后8小时，超过100％的XZ739会降解96％的BCL-XL
细胞活力测定
细胞系：人血小板和MOLT-4细胞
处理浓度：0.001、0.01、0.1、1和10μM
处理时间：48小时
处理结果：我知道了50 MOLT-4细胞和血小板的分别为10.1 nM和1217 nM。
