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Erastin试剂

  Erastin是铁诱导的细胞死亡 (ferroptosis) 激活剂。

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  Erastin生物活性

  体外

  Erastin引发氧化,铁依赖性细胞死亡。 用RSL分子erastin(10μM)处理NRAS突变体HT-1080纤维肉瘤细胞导致细胞溶质和脂质ROS在2小时开始时间依赖性增加[1]。 由erastin引发的细胞死亡被抗氧化剂(例如α-生育酚,丁基化羟基甲苯和β-胡萝卜素)和铁螯合剂(例如去铁胺)显着抑制,表明莫斯汀诱导的铁蛋白沉积症需要ROS-和铁依赖性信号传导。 。 Erastin可直接与BJeLR细胞中的VDAC2 / 3结合。 VDAC2和VDAC3的击倒,而不是VDAC1,导致耐擦伤性。 Erastin具有通过直接抑制胱氨酸/谷氨酸逆向转运系统Xc活性来降低谷胱甘肽水平的能力,同时激活ER应激反应[2]。 Erastin有效抑制HT-29细胞存活。 Erastin显示出剂量依赖性效应,30μM的erastin表现出最显着的效果[3]。

  体内

  在耐受良好的剂量下腹膜内注射erastin可显着抑制严重联合免疫缺陷小鼠的HT-29异种移植物生长

  实验参考方法

  细胞分析

  为了测试erastin对结肠直肠癌细胞存活的活性,用增加浓度的erastin(0.1-30μM)处理HT-29细胞。 进行MTT测定

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

  Animal Administration

  小鼠:每天用10或30mg / kg体重的erastin(腹膜内注射,持续4周)或载体对照(盐水)处理小鼠。 计算肿瘤体积。 每周还记录小鼠体重。

  MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考

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