PROTAC BRAF-V600E degrader-1

　　PROTAC BRAF-V600E degrader-1 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 （UPS） 降解 BRAF-V600E。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 可抑制黑色素瘤细胞的生长。

 

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　　生物活性

 

　　PROTAC BRAF-V600E降糖剂-1（化合物23）（1 nM-10 μM;72 h）抑制A375和HT-29的细胞活力。

 

　　PROTAC BRAF-V600E降色剂1（1-1000 nM;16 h或0-24 h）抑制A375细胞的p-ERK和BRAF-V600E蛋白。

 

　　MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

 

　　细胞活力测定

 

　　细胞系：a375和HT-29

 

　　浓度：1 nM-10 μM

 

　　潜伏期：72小时

 

　　结果：抑制A375和HT-29细胞活力，ic50分别为46.5 nM和51 nM。

 

　　Western Blot分析

 

　　细胞系：a375

 

　　浓度：1、4、12、37、111、333、1000 nM

 

　　时间：16小时或0-24小时

 

　　结果：诱导ERK磷酸化降低。

 

　　以剂量和时间依赖性方式抑制p-ERK和BRAF-V600E。