ELQ-300是一种抗疟疾剂
2024-04-19 
MCE
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂，结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1) 的还原 (Qi) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2，Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6，4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
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生物活性
体外研究结果显示，ELQ-300 (0-70 nM, 21 d) 对 P. falciparum Dd2、Tm90-C2B 和 D1 的生长具有抑制作用，其IC50值分别为6.6、4.6和160 nM。
MCE未对这些方法的准确性进行独立确认，仅供参考。
体内研究结果显示，ELQ-300 (1 和 10 mg/kg；每日一次口服，持续1或4天) 在急性感染模型中抑制了 P. yoelii 的生长。
ELQ-300 (10 和 20 mg/kg；每日一次口服，持续1或4天) 预防了小鼠感染的复发。
MCE未对这些方法的准确性进行独立确认，仅供参考。
动物模型: P. yoelii-WT 感染的6周龄雌性 CF-1 小鼠
剂量: 1 和 10 mg/kg
给药途径: 口服灌胃；4天每日一次给予1 mg/kg；1天每日一次给予10 mg/kg
结果: 在持续4天给药和1天给药的情况下，ELQ-300 对 P. yoelii 的抑制作用的ED50值分别为0.04和0.03 mg/kg。相关产品推荐：Chloroquine
动物模型: P. yoelii-WT 感染的6周龄雌性 CF-1 小鼠
剂量: 10 和 20 mg/kg
给药途径: 口服灌胃；4天每日一次给予10 mg/kg；1天每日一次给予20 mg/kg
结果: 在持续4天给药的研究中，ELQ-300 能有效地预防感染小鼠的复发。
