通道阻滞剂Gabapentin加巴喷丁
2024-04-18 
MCE
Gabapentin 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。Gabapentin 抑制神经元 Ca2+ 内流和减少神经递质释放。Gabapentin 是 GABA 类似物，可用于缓解神经性疼痛。
MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务
生物活性
体外研究
Gabapentin (0-300 μM)对突触体中K+诱导的[Ca2+]i增加产生浓度依赖性抑制作用（IC50 = 14 μM；最大抑制36%）。
Gabapentin (100 μM)降低了新皮层切片中K+-诱导的内源性天冬氨酸和谷氨酸释放，分别减少16%和18%。
Gabapentin (0-1000 μM)降低了新皮层切片中K+-诱导的[3H]-去甲肾上腺素释放（IC50 = 48 μM；最大抑制46%），但不影响突触体中的释放。
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
体内研究
Gabapentin (5和10 mg/kg；i.p.；一次；雄性BALB/c小鼠)对无知小鼠在Morris水迷宫（MWM）、被动避免（PA）和改良版架空迷宫（mEPM）任务中的空间和情绪认知表现具有改善作用。
Gabapentin (1-100 mg/kg；i.p.；一次；雄性小鼠)具有镇痛作用，并呈剂量依赖性减少蠕动反应。 相关产品推荐：Verapamil拮抗剂
MCE尚未独立确认这些方法的准确性。仅供参考。
动物模型：雄性BALB/c小鼠（35-45克）
剂量：5和10 mg/kg
给药途径：腹腔注射；一次
结果：提高了在MWM测试中停留在目标象限的时间，减少了到平台的距离。在mEPM测试中，第二天转移潜伏期降低。在PA测试中，延长了潜伏期。
