Mdivi-1抑制剂

　　Mdivi-1是选择性的发动蛋白相关蛋白1(Drp1)抑制剂。Mdivi-1是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬(mitophagy)抑制剂。

 

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　　生物活性

 

　　体外研究

 

　　Mdivi-1以剂量依赖性方式抑制Dnm1 GTPase活性，估计EC50为1-10μM。Mdivi-1增加GTP的表观K0.5，降低GTP水解的表观Vmax，并导致在Dnm1 GTP水解中观察到的GTP希尔系数增加反应。用Mdivi-1处理的细胞在细胞凋亡诱导后显示细胞色素c释放减少，磷脂酰丝氨酸暴露率降低，这与细胞凋亡的抑制以及之前使用其他策略损害DRP1活性的研究一致。Mdivi-1导致缺血性视网膜发生凋亡性细胞死亡

 

　　体内研究

 

　　线粒体分裂DRP，Dnm1，是体内mdivi-1的靶标。Mdivi-1在与其对体内线粒体分裂的影响相似的浓度范围内定量阻断GMPPCP依赖性Dnm1自组装。Mdivi-1(50 mg/kg，腹腔注射)显著降低正常小鼠视网膜中的GFAP蛋白表达

 

　　实验参考方法

 

　　激酶测定

 

　　所有的GTP酶测定反应都在200μL体积中开始，其中150μL被放入96孔板的一个孔中。通过读取反应的A340来监测NADH的消耗，每20秒测量一次，总共40分钟，使用SpectraMAX 250 96孔板读数器。分光光度数据被转移到Excel，并将测量的NADH随时间的稳态消耗转换为蛋白质活性。产品推荐：Tamoxifen是一种选择性雌激素受体调节剂SERM

 

　　细胞测定

 

　　YPGlycerol平板上覆盖有10 mL含有1%低熔点琼脂和75μM mdivi-1的YPGlycerol，12小时后使用48孔打孔设备点播细胞。打孔细胞后，施加24°C或37°C孵化，并使用Eagle Eye II成像系统进行成像。

 

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