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Telaglenastat(CB-839)

Telaglenastat(CB-839)具有增强的效力和独特的动力学行为,表现出缓慢/缓慢的机制。Telaglenastat(CB-839)对HCC1806和MDA-MB-231细胞系的增殖具有有效作用

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CB-839,Telaglenasta

Entinostat抑制剂

恩替司他(MS-275)对HDAC1和HDAC2的结合亲和力分别为282 nM和156 nM 。已经在人白血病和淋巴瘤细胞(U937,HL-60

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Entinostat

MEK162抑制剂

在MCF7细胞中,RSK3或RSK4表达降低了对单独使用任何PI3K抑制剂治疗的反应。然而,PI3K抑制与Binimetinib(MEK162)或BI-D1870的组合完全逆转了表达RSK的细胞的抗性

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MEK162抑制剂

BMN673是PARP1/2抑制剂

Talazoparib(BMN 673; 1mg / kg,口服)可口服,在口服给予单剂或与其组合后,在BRCA1突变体MX-1乳腺癌异种移植模型中显示出有利的药代动力学(PK)性质和显着的抗肿瘤功效

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BMN673,PARP1/2

Gilteritinib-ASP2215

在测试的78种酪氨酸激酶中,Gilteritinib(ASP2215)在1 nM时抑制FLT3,白细胞酪氨酸激酶(LTK)

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ASP2215,Gilteritinib

RWJ 50271

RWJ 50271 是 LFA-1/ICAM-1 受体的选择性抑制剂,抑制淋巴细胞功能相关抗原 1 (LFA-1) 与细胞间黏附分子 -1 (ICAM-1) 的黏连

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RWJ 50271

CMPD1

CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂

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CMPD1

NN-DNJ抑制剂

N-Nonyldeoxynojirimycin (NN-DNJ) 是一种有效的 alpha-glucosidase 和 alpha-1,6-glucosidase 抑制剂,IC50 值分别为 0.42 和 8.4 μM

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NN-DNJ,抑制剂

PD146176抑制剂

PD146176 (NSC168807)是15-脂氧合酶(15-LO) 抑制剂,抑制兔网织红细胞中15-LO的k i值为197 nM

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PD146176

WAY-213613抑制剂

WAY-213613 是一种有效、选择性的 EAAT2 抑制剂 (IC50,85 nM)

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WAY-213613