Tesirine-SG3249

　　Tesirine (SG3249) 是一种抗体偶联药物 (ADC) 的吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体。Tesirine 结合了抗肿瘤活性和理想的物理化学性质，如良好的疏水性和改进的共轭特性。SG3199 (HY-101161) 是 ADC 有效载荷 Tesirine 的释放弹头成分。SG3199 在一组癌细胞系中保持皮摩尔活性。PBD 二聚体是一种高效的 DNA 小沟交联剂，具有很强的细胞毒性。

 

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　　生物活性

 

　　Tesirine的体外研究

 

　　SG3199 (HY-101161) 是 ADC 有效载荷 Tesirine 的已发布弹头组件。SG3199 通过 IC 抑制 K562、NCIN87、BT474 和 SKBR3 癌细胞50s 为 150 pM、20 pM、1 nM 和 320 pM.

 

　　MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

 

　　Tesirine的溶解性数据

 

　　体内：

 

　　请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

 

　　——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百

 

　　分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

 

　　1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO - 40% PEG300 - 5%吐温-80 - 45% 盐水

 

　　溶解度：≥ 5 mg/mL (3.34 mM)；明确解决方案

 

　　2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO - 90%（盐水中的 20% SBE-β-CD ）

 

　　溶解度：5 mg/mL (3.34 mM)；悬浮液；需要超声波

 

　　3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO - 90%玉米油

 

　　溶解度：≥ 5 mg/mL (3.34 mM)；明确的解决方案