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ACP-105抑制剂

  ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  Acp-105是一种口服的、选择性的、强效的雄激素受体调节剂(SARM) ,对 AR 野生型和 T877A 突变型的 pEC50s 分别为9.0和9.3。测定了 ACP-105(化合物1)在人肝细胞中的半衰期,发现其半衰期为5.0 h  相关产品推荐:DHEA脱氢表雄酮
 
  体内研究
 
  Acp-105对假辐照和辐照小鼠的冷冻效应均有增强作用(ACP-105: f = 5.44; p = 0.028)。假辐照小鼠大脑皮层 map-2免疫反应存在面积 × acp-105相互作用(f = 6.655; p = 0.0027)。虽然 acp-105降低了感觉运动皮层 map-2的免疫反应性,但在胸大脑皮层 map-2的免疫反应性有增强的趋势
 
  ACP-105的实验参考方法
 
  小鼠两个月大的 C56Bl/6J 雌性小鼠按照12小时12分的光暗时间表(上午6点开灯)饲养,随意喂食食物和水。在静脉麻醉(氯胺酮80mg/kg,木霉素20mg/kg)后,用假辐照(n = 7只假辐照小鼠,n = 7只 acp-105小鼠)或辐照(n = 8只假辐照小鼠,n = 7只 acp-105小鼠)。照射后24小时,将装有 acp-105的 Alzet 微型泵注入小鼠体内,注入10% 吐温生理盐水或运输工具中,每天1mg/kg 或1.09 mg/200μl。行为测试在照射后两周开始。小鼠在接下来的三天里每天接受三次试验。小鼠在第二周接受恐惧条件反射测试。在环境恐惧条件作用下,老鼠学会将环境环境与温和的足部电击联系起来。在冷冻行为最强烈的前3分钟进行情境条件性恐惧测试。线索的条件性恐惧是评估在介绍的语气(试验的最后3分钟)
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性,仅供参考。

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