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Voxelotor-GBT 440

  Voxelotor (GBT 440) 是一种有效的镰状血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂。Voxelotor 有潜力用于镰状细胞贫血病的研究。
 
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  生物活性
 
  体外研究
 
  Voxelotor (GBT440)与血红蛋白(Hb)的 n 端 a 链结合,增加血红蛋白 s (HbS)对氧的亲和力,延缓 HbS 的体外聚合,防止红细胞(RBCs)的病变。相关产品推荐:D-Lin-MC3-DMA
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性,仅供参考。
 
  体内研究
 
  Voxelotor (GBT440; 100-150mg/kg; 每天两次,口服灌胃,持续9-12天)可降低体外镰状细胞数,延长小鼠镰刀型红血球疾病模型(SCD)红细胞半衰期。Voxelotor 显示,小鼠(70mg/kg 静脉注射)、大鼠(1.6 mg/kg 静脉注射)、狗(1 mg/kg 静脉注射)、 mokey (1 mg/kg 静脉注射)的 T1/2s 分别为11.7、19.1 ± 1.5、66.0 ± 11、28.8 ± 4.0小时。Voxelotor 显示小鼠(30mg/kg; p.o.)、大鼠(7.2 mg/kg; p.o.)、狗(2.5 mg/kg; p.o.)和 mompey (4.25 mg/kg; p.o.)的 Cmaxs 分别为81.9、71.2 ± 6.0、5.56 ± 1.6和25.2 ± 5.5 μg/mL
 
  MCE 尚未独立确认这些方法的准确性,仅供参考。

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